התרופה החדשה לסרטן Zantrene מגינה על הלב ממוות

• התרופה Zantrene של Race Oncology הוכחה כמגינה על תאי שריר לב אנושיים מפני מוות כימותרפי הנגרם כתוצאה מאנתראציקלין. תרופות אנתרצילין הן התרופות האנטי-סרטניות הנפוצות והיעילות ביותר, אך הן עלולות לגרום לנזק חמור ללב. 
• המחקר הפרה-קליני הוכיח גם את יכולתו של זנטרן ליצור סינרגיה עם אנתרציקלינים קיימים כדי להרוג טוב יותר תאי סרטן השד. 
• בשל משמעות התגלית, יזנטרן יעבור מעקב מהיר למרפאה עם ניסוי שלב 2b המתוכנן לשנת 2022 בחולות סרטן שד בסיכון גבוה לנזק לבבי הנגרם כתוצאה מאנתרצילין. 
• מציע את הפוטנציאל להחזרים קליניים ומסחריים גדולים מניסוחים ושילובים חדשים של Zantrene/Anthracycline.

זו הפעם הראשונה שתרופה מוכיחה את היכולת גם לכוון לסרטן וגם להגן על הלב מפני נזקי אנתרציקלינים. תגלית זו מציעה תקווה חדשה למיליוני חולי סרטן ברחבי העולם אשר עוברים כימותרפיה עם אנתרציקלינים ונמצאים בסיכון לנזק רציני וקבוע לליבם. 

אנתרציקלינים מוכרים כטיפולים האנטי-סרטניים היעילים ביותר שפותחו אי פעם ומשמשים ביותר סוגי סרטן מכל סוג אחר של תרופות אנטי-סרטניות.^[1], כולל לוקמיה, לימפומות, נוירובלסטומה, כליות, כבד, קיבה, רחם, בלוטת התריס, שחלות, סרקומות, סרטן שלפוחית ​​השתן, הריאות והשד. עם זאת, החשש מפני תופעות הלוואי המזיקות של אנתרציקלינים על הלב הוביל לאונקולוגים רבים להגביל את השימוש בתרופות היעילות ביותר הללו. לגילוי של Race יש פוטנציאל לחולל מהפכה בשימוש באנתרציקלינים בכך שהוא מאפשר לאונקולוגים להשתמש בתרופות החזקות הללו במלוא הפוטנציאל האנטי-סרטני שלהן ללא חשש מנזק קבוע ללב.

הזנטרן^® תוכנית מחקר בטיחות הלב מנוהלת על ידי חוקרי קרדיו-רעילות בולטים, הפרופסורים-חבר אהרון סברדלוב ודואן נגו, בשיתוף עם מדען הסרטן פרופסור חבר ניקי ורילס, מאוניברסיטת ניוקאסל.

פרופסור חבר אהרון סברדלוב אמר: "עד כה, הרעיון של טיפולים פוטנציאליים לסרטן שאינם רק לא-רעילים ללב, אלא, למעשה, מגנים על הלב, לא הוערך או אפילו השתעשע, בעיקר בגלל 'גישות ספציפיות למחלות בתחום הבריאות'. התוצאות שלנו מצביעות על כך ש-Zantrene, תרופה אנטי-סרטנית יעילה, יכולה לספק במקביל הגנה מפני השפעות רעילות על הלב מאחד התכשירים הכימותרפיים הנפוצים ביותר, דוקסורוביצין. זוהי העדות הראשונה מסוגה המדגימה כי קיים טיפול המכוון גם לסרטן וגם מגן על הלב! יש לזה פוטנציאל לשפר את התוצאות הבריאותיות עבור אינספור חולי סרטן ושורדי סרטן על ידי שיפור הטיפול בסרטן תוך מניעת התפתחות מחלות לב וכלי דם".

אמנם מדובר בתגלית חדשה ומרגשת, זנטרן^® (bisantrene dihydrochloride) יש היסטוריה קלינית ארוכה, לאחר שפותחה בשנות ה-1970 כחלופה בטוחה יותר ללב לאנתרציקלינים[2] לפני האישור בצרפת בשנות ה-1990. בעוד שבטיחות הלב המשופרת של Zantrene הוכחה ביותר מ-50 ניסויים קליניים^[3], , השאלה האם זנטרן יכולה לסייע במניעת הנזק הלבבי הנגרם על ידי אנתרציקלינים מעולם לא טופלה.

בהתייחס לתוצאות המחקר החדשות, אמר קצין המדעי הראשי של Race, ד"ר דניאל טילט: "לגלות ש-Zantrene יכולה להגן על הלב מפני כימותרפיה ובמקביל גם להרוג סרטן טוב יותר היא תוצאה יוצאת דופן של 'הטוב משני העולמות'. בהתחשב בשימוש באנתרציקלינים במיליוני חולי סרטן מדי שנה, קשה להפריז בפוטנציאל הקליני והמסחרי של פריצת הדרך הזו!"

מסקנות

• במודל פרה-קליני זה, Zantrene מגן על תאי שריר הלב מנזק על ידי דוקסורוביצין תוך סינרגיה עם האנתרציקלינים כדי להרוג טוב יותר תאי סרטן השד. 
• Race הגישה בקשה לפטנט המתייחסת לשילוב של Zantrene עם אנתרצילין להגנה על לב החולים. פטנט זה (אם יינתן) יספק הגנה על שילוב התרופות והשימוש הקליני בו עד 2041. 
• תגלית הגנת הלב החדשה תועבר במהירות למרפאה. ההיסטוריה הקלינית הנרחבת של Zantrene מאפשרת לשילוב זה להתקדם במהירות מבחינה קלינית. 
• דיונים מתקדמים מתנהלים עם קלינאים באוסטרליה להפעלת ניסוי קליני שלב 2b בחולות סרטן שד בסיכון רציני לנזק לבבי שנגרם כתוצאה מאנתרצילין. 
• תגלית זו פותחת הזדמנויות שוק חדשות עבור Zantrene עם פוטנציאל קליני ומסחרי דומה לגילוי הקודם ש-Zantrene הוא מעכב FTO חזק.

השלבים הבא

• מחקרים בבעלי חיים שיבוצעו ברבעון 4 CY2021/Q1CY2022. 
• מחקרים פרה-קליניים נוספים כדי לחקור אם זנטרן יכולה להגן על הלב מפני נזק על ידי תרופות כימותרפיות אחרות אשר ידועות גם כגורמות לנזק לבבי. 
• מחקרים נוספים לקביעת המנגנון המולקולרי של הפעילות המגנה על הלב של Zantrene. זה עשוי לאפשר זיהוי של פונקציות הגנה נוספות של Zantrene. 
• פיתוח תכשירים חדשים ומוטבים של שילוב תרופות עם ערך קליני ומסחרי משופר. 
• התחלת ניסוי קליני לסרטן השד בשלב 2b בשנת 2022.